抑制剂是一类能够与蛋白相互作用,并降低靶蛋白生物活性的分子,包括酶抑制剂、 转录因子抑制剂、离子通道阻断剂等。小分子抑制剂结构具有良好的空间分散性,其化学性质决定了良好的成药性能和药物代谢动力学性质,这些特点就使得小分子抑制剂在药物研发过程及其它药物领域中表现出巨大优势,越来越受到市场的青睐。
西宝生物提供多种小分子抑制剂,涉及肿瘤、糖尿病、内分泌系统、神经系统、心血管疾病等8个研究领域,覆盖20多条热门信号通路,近300个靶点,超过2500种受体,可用于信号通路研究、靶点确认、药物筛选等研究方向,充分满足您的科研需求。咨询订购热线:400-021-8158。
一、抑制剂介绍
抑制剂(inhibitor):是阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相当。抑制剂覆盖范围比较广泛,具有以下特点:
1、不可逆抑制 彻底破坏了酶的结构和功能
2、可逆抑制 当去除抑制物后,酶的活性还能恢复。
1)竞争性抑制 抑制物与底物结构类似而引起的抑制。
2)非竞争性抑制 抑制物与底物分别结和在酶的不同位点,通过引起酶失活而起到抑制
3)反竞争性抑制 抑制物与酶和底物的复合物结合而起到抑制。
2)非竞争性抑制 抑制物与底物分别结和在酶的不同位点,通过引起酶失活而起到抑制
3)反竞争性抑制 抑制物与酶和底物的复合物结合而起到抑制。
拮抗剂(antagonist):拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力,而无内在活性的药物,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。拮抗剂只是一种抑制剂。
阻断剂/阻滞剂(Blocker):也叫受体拮抗剂(receptor antagonist)指能与受体结合,并能阻止激动剂产生效应的一类配体物质。
激动剂(agonist):也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力,也有高内在活性,能与受体结合产生最大
效应(Emax),也称完全激动剂。一般分为选择性的与非选择性的两种。选择性的只对某一种反应起促进作用,非选择性的对某一类反应起促进作用。
二、产品优势:
1. 结构多样,药效显著,可渗透细胞;
2. 是老药新用、新的药物筛选的有效工具;
3. 详细的说明书,化合物结构、靶点信息、IC50值、活性描述等;
4. NMR和HPLC技术保证产品高纯度;
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三、部分产品列表: