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阿尔茨海默症 AD 研究用 - 分泌酶抑制剂
发布时间:2020-06-12        浏览次数:72        返回列表

阿尔茨海默症研究用 - 分泌酶抑制剂
β-淀粉样蛋白(Aβ)是阿尔茨海默病主要病理特征——老人斑的主要构成成分,是通过β分泌酶和γ分泌酶切断β-淀粉样蛋白前体蛋白质(APP)而产生的。因此,分泌酶抑制剂可作为β-淀粉样蛋白产生抑制剂进行研究。
阿尔茨海默病患者大脑与健康人类大脑组织的比较
β-分泌酶抑制剂 KMI-429 产品编号:115-00901
本品是β分泌酶(BACE1)抑制剂,该多肽抑制剂,可以将常见于家族遗传性阿尔茨海默症患者的【瑞典变异型淀粉样前体蛋白(APP)】之氨基酸序列切断。
● 外观:白色~浅褐色、结晶性粉末~粉末
● 甲醇溶解状态:实验适用
● IC50=3.9 nmol/L(in vivo)1)
● C34H44N10O10=752.77
● CAS No. 753030-13-6
KMI-429
KMI-574 产品编号:112-00911
本产品一种β-分泌酶抑制剂,可提高KMI-429细胞膜透过性。
● 外观:白色~浅褐色、结晶性粉末~粉末
● 甲醇溶解状态:实验适用
● IC50=5.6 nmol/L(in vitro)1)
● C39H49FN12O8=832.88
● CAS No.753030-74-9
KMI-574
KMI-1027 产品编号:119-00921
本产品是可提高活体内酶稳定性和血-脑屏障通透性的低分子非肽类β分泌酶抑制剂。
● 外观:白色~浅褐色,结晶性粉末~粉末
● 甲醇溶解状态:实验适用
● IC50=50 nmol/L(in vitro) 2)
● C33H29N7O7=635.63
● CAS No.1022893-09-9
KMI-1027
KMI-1303 产品编号:116-00931
本产品是在KMI-1027基础上导入卤素分子以提高β-分泌酶活性位点亲和性的非肽类β-分泌酶抑制剂。
● 外观:白色~浅褐色,结晶性粉末~粉末
● 甲醇溶解状态:实验适用
● IC50=9 nmol/L(in vitro) 3)
● C33H28BrFN8O5=715.53
● CAS No.1160850-89-4
KMI-1303
β-分泌酶抑制剂 产品编号:193-12311
β-分泌酶的肽类基质类似抑制剂。
● 外观:白色~大体白色、结晶性粉末~粉末
● 甲醇溶解状态:实验适用
● 含量(HPLC):95.0%以上
● IC50=30 nmol/L ,4)
● C73H118N16O27=1651.81
γ-分泌酶抑制剂 BMS299897 产品编号:021-17781 027-17783
本产品是强力型γ-分泌酶抑制剂。可在体外抑制Aβ40和Aβ42的形成,无法抑制Notch信号传递。
● 外观:白色~浅褐色,结晶~粉末或块状
● 甲醇溶解状态:实验适用
● 含量(HPLC):97.0%以上
● C24H21ClF3NO4S=511.94
● CAS No. 290315-45-6
BMS299897
DAPT 产品编号:043-33581 049-33583
本产品是γ-分泌酶抑制剂,引起Aβ40或Aβ42浓度降低。
● 外观:白色~极浅黄色,结晶性粉末~粉末或块状
● DMSO溶解状态:实验适用
● 含量(HPLC):98.0%以上
● C23H26F2N2O4=432.46
● CAS No.208255-80-5
DAPT
JLK6 产品编号:107-00161 103-00163
本产品是强效γ-分泌酶抑制剂。该抑制剂选择性抑制β-淀粉样前体蛋白(βAPP)的裂解,而不影响其它γ-分泌酶介导的途径。可防止因HEK293细胞过度表达野生型或瑞典变异型βAPP,从而抑制Aβ40和Aβ42的增加,但不影响Notch切割和Notch介导的细胞内信号传导。
● 外观:白色~浅褐色,结晶~粉末或块状
● 甲醇溶解状态:实验适用
● 含量(HPLC):97.0%以上
● C24H21ClF3NO4S=511.94
● CAS No. 290315-45-6
JLK6
L-685,458 产品编号:121-06141
本产品是强力选择性γ-分泌酶抑制剂。在Aβ40和Aβ42有同样的抑制效果。
● 外观:白色~浅褐色、结晶性粉末~粉末
● 甲醇溶解状态:实验适用
● IC50=3.9 nmol/L(in vivo)1)
● C34H44N10O10=752.77
● CAS No. 753030-13-6
JLK6
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